스위스에 기반을 둔 비상장 임상 단계 종양학 및 염증 중심 바이오 제약 회사인 리젠 파마슈티컬스가 국소 진행성 또는 전이성 유방암 환자를 대상으로 한 테날리십 평가를 위해 2상 시험의 투약을 시작했다고 13일 발표했다.

▲ (사진) 리젠 파마슈티컬스, 테날리십 2상 연구 첫 환자 투약

테날리십은 SIK3 활성이 추가된 고도로 선택적인 차세대 경구용 활성 이중 PI3K δ/γ 억제제이며 현재 혈액암 및 고형 종양에 대한 임상 2상 실험을 진행 중이다. 테날리십은 r/r PTCL 및 CTCL의 치료에 대해 미국 미품의약국(FDA) 패스트 트랙 및 희귀 의약품 지정을 받았다.

회사는 최근 r/r PTCL 및 CTCL에서 단독 요법 및 로미뎁신과의 조합으로 테날리십을 평가한 임상 2상 연구의 데이터를 발표했고 r/r PTCL에서 최대 75% ORR 그리고 r/r CTCL에서는 최대 54%의 확고한 반응을 보여줬다. 이 조합은 개별 약제에 비해 추가 독성이 언급되지 않아 테날리십의 내성이 매우 우수한 것으로 나타났으며 동종 약제 중 안전성 프로파일이 뛰어난 것으로 확인됐다.

 종합적으로 테날리십은 지금까지 165명 이상의 환자를 대상으로 연구를 진행했고 PI3K 클래스의 다른 제제에 비해 잠재적으로 더 나은 안전성을 보여줬다.

다수 기관이 참여하는 무작위 2상 연구는 동유럽에서 수행되고 있으며 테날리십의 항종양 활성과 안전성을 두 가지 용량 수준에서 평가하도록 설계됐다. 이 연구에는 종양 미세 환경 내에서 관련 사이토카인/케모카인 수준 및 유전자 발현 변화에 테날리십의 다가 메커니즘이 미치는 영향을 설명하기 위한 중개적 평가도 포함된다.

리젠은 테날리십의 선택적 이중 PI3K δ/γ 억제제 활성 외에도 주요 대사물질을 통해 SIK3(염분 유도 키나아제 3) 활성을 나타내 임상전 연구에서 관찰된 바와 같이 특히 유방암에서 화학 감작 효과에 잠재적으로 기여할 수 있다고 밝혔다. 회사는 이번 연구를 통해 테날리십의 단일 약제 활성을 확인하고 이후 추가적으로 고형 종양 적응증에 대한 평가와 화학요법제 및 면역관문 억제제와 조합했을 때의 평가로 확대할 계획이다.

리젠 파마 설립자이자 CEO인 스와루프 바카랜카는 “PI3K 억제는 종양 진행에서 신호 전달의 중요성을 감안할 때 여전히 종양 유형 전반에 걸쳐 타당한 치료 개입 수단”이라며 “우리는 엄격한 진행과정을 견뎌내고 임상 실습에 통합될 수 있는 안전하고 차별화된 동형 단백질 선택적 PI3K 억제제를 개발할 수 있는 능력을 입증했다”고 말했다. 이어 “이번 연구는 테날리십의 뛰어난 안전성 프로파일, 다가 활성 및 그에 따른 결합 가능성을 고려할 때 혈액암을 넘어 고형 종양으로 확장할 수 있는 가능성을 열어줄 것으로 기대되는 감시 연구”라고 덧붙였다.

한편, 리젠 파마슈티컬스는 종양과 염증에 대한 새로운 치료법 발견과 개발에 주력하는 혁신적인 임상 단계 바이오 제약 회사다. 2008년 설립된 이래 몇몇 암과 면역 관련 세포 경로를 표적으로 삼는 다양한 자체 개발 신약 후보 물질 파이프라인을 구축해왔다.

리젠은 미국의 라이선스 파트너 TG 테라퓨틱스(TG Therapeutics, 나스닥: TGTX)가 변연부 림프종(MZL)과 여포성 림프종(FL) 치료를 위해 성공적으로 개발·상용화한 최초의 포스포이노시티드 3 인산화효소 델타(PI3Kδ) 및 카세인 인산화효소 1 엡실론(CK1ε) 이중 억제제 움브럴리시브(Umbralisib)를 발견해 PI3K 억제제에 전문 지식이 있음을 증명해왔다. 이 밖에도 리젠은 임상 2상 개발 단계까지의 발견을 포괄하는 종양 및 염증 파이프라인을 보유하고 있다.